首款国产新冠口服药花落谁家？开拓药业等进度最快

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目前，我国国产小分子新冠口服药已有10余款在紧急研发中，多款国产新冠口服药已进入三期临床试验。研发进度处于第一梯队有开拓药业、真实生物、君实生物等，其中开拓药业的普克鲁胺已完成III期临床试验。此外，真实生物的阿兹夫定等待数据揭盲，君实生物的VV116处于3期临床阶段。在外界看来，“首款国产新冠口服药”很有可能从上述药物中产生。

如果说新冠口服药研发是一场竞速赛，那开拓药业的普克鲁胺绝对是最受关注的种子选手。回顾普克鲁胺用于新冠治疗的临床试验过程，犹如过山车一样跌宕起伏。

普克鲁胺原是雄激素受体拮抗剂，用于前列腺癌、乳腺癌的临床研究。新冠疫情爆发后，研究发现普克鲁胺是ACE2（血管紧张素转换酶2）和TMPRSS2（跨膜蛋白酶丝氨酸2）降解剂，可阻止新冠病毒入侵宿主细胞，并具有免疫调节的作用，对于新冠轻中症、重症均有很好的效果。独特的作用机制和不同寻常的发现路径，让普克鲁胺一直备受关注。

在巴西由研究者发起（IIT）的临床试验中，普克鲁胺对于轻中症新冠患者的保护率达90%以上，并将重症新冠患者的死亡风险降低78%。2021年7月，顶级学术期刊《Science》曾点评这一数据为“too good to be true”。普克鲁胺临床上的亮眼表现让全世界科学家为之一振，同时也引来很多声音。

2021年4月25日，开拓药业宣布，获得FDA批准的普克鲁胺治疗轻中症新冠患者的III期全球多中心临床试验已在美国的临床中心完成首例受试者入组及给药。这也意味着，开拓药业自己主导的注册性III期临床试验正式拉开帷幕。但药物研发并不总是一帆风顺。

2021年12月27日，开拓药业发布公告，称普克鲁胺由于因新冠患者住院或死亡的事件数较少，前述临床试验中期分析结果未达到预期。当时临床试验仍处于盲态，公司除了知道事件数太少，其他未知。这一消息传出，市场哗然。

当时那个时间节点，开拓药业这项临床试验已经按照原方案完成全部患者入组。选择不调整方案继续完成临床试验，还是修改临床方案拓展纳入高风险人群寻求监管机构同意后再继续开展临床试验？这是摆在开拓药业面前的难题。

彼时，奥密克戎变异株取代德尔塔变异株占据主流，美国疫苗（包括加强针）接种率不断提高，新冠患者的住院和重症率持续降低。辉瑞在2021年12月14日宣布其针对标准风险的新冠患者试验因为事件数少没有达到临床终点。如果开拓药业选择修改方案拓展纳入高风险人群，相应时间成本和不确定因素非常高。最终，开拓药业艰难地做了决定——按照原方案继续完成这项临床试验。

就在很多人认为普克鲁胺治疗新冠已经失利对其不抱希望时，开拓药业再次迎来转机。

2022年4月6日，开拓药业公布了普克鲁胺治疗轻中症的III期全球多中心临床试验最终关键结果。数据显示，普克鲁胺有效降低新冠患者（主要受德尔塔和奥密克戎变异株感染）的住院/死亡率，特别是对于服药超过7天的全部患者，以及伴有高风险因素的中高年龄新冠患者达到100%保护率。

从中期失败到最终保护率高达100%，而且是在临床试验方案没有进行调整的情况下实现的，很多人都想知道其中的原因。

开拓药业在2022年4月6日的电话说明会上表示，中期数据并不像一些解读说的那样失败，独立数据监察委员会（IDMC）建议公司招募高风险患者，也是在这个人群可以获得更多事件数，做出统计差异可能性更高，这从侧面说明普克鲁胺是有效的。当时中期分析数据没有揭盲，现在最终数据揭盲，公司掌握了全貌。公司表示，正积极推进中国、美国及其他国家和地区的国家药物监督机构申请紧急用药EUA许可。

除了积极推动在中国、美国等国家的EUA申请工作，开拓药业也在积极布局普克鲁胺在欧、美、亚洲（包括中国）市场的授权许可。早在2021年7月和8月，公司就与复星医药、Etana达成合作，就普克鲁胺在印度和非洲、印尼的商业化达成合作。

从产能上来看，开拓药业已经具备了在商业化后大规模生产的条件，可以应对潜在的需求。目前公司已经具备普克鲁胺100万人份/月产能，2022年底达到5000万人份/年产能。

截至目前，全球有两款新冠口服药获批上市，国产新冠口服药尚属空白。在不断变化的新冠病毒株面前，没有能够阻止病毒突破性感染的完美疫苗。在疫情防控进入常态化的大背景下，国产新冠口服特效药作为新冠患者高效且低成本的治疗方案，尽快获批尤为关键。

据媒体报道，有专家建议，要明确国产抗新冠药物在大疫发生时的紧迫性，把握主要关键技术指标，减少审批环节，对于新冠口服药开通并真正落实“优先审批”，加速药物审评速度。

根据目前的情况来看，离首款国产新冠口服药上市已经不远。究竟首款获批的国产新冠口服药会花落谁家？让我们拭目以待。

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